22 апреля 2019, понедельник, 23:00
VK.comFacebookTwitterTelegramInstagramYouTubeЯндекс.Дзен

НОВОСТИ

СТАТЬИ

PRO SCIENCE

МЕДЛЕННОЕ ЧТЕНИЕ

ЛЕКЦИИ

АВТОРЫ

29 ноября 2016, 13:19

Новое соединение справится с устойчивыми к химиотерапии опухолями

МФТИ

Группа ученых из Института органической химии им. Н. Д. Зелинского РАН, Института биологии развития им. Н. К. Кольцова РАН и компании Immune Pharmaceuticals под руководством профессора Московского физико-технического института (МФТИ) Александра Киселева получила новое противоопухолевое соединение, которое способно бороться с раком, устойчивым к химиотерапии, сообщается в пресс-релизе МФТИ.

Ученые синтезировали новые соединения и проверили их противораковую активность на эмбрионах морских ежей и раковых клетках человека. Самая «эффективная» молекула оказалась действенна даже в случае химиорезистентного — устойчивого к химическим препаратам — вида рака (карциномы яичника человека). Синтезированные соединения принадлежат к классу аминоизотиазолов. «Выбор класса соединений не случаен. Дело в том, что многие аминоизотиазолы демонстрируют широкий спектр фармакологической и биологической активности. Поэтому мы предположили, что соединения этого класса с надлежащими химическими группами могут проявлять противораковую активность», — комментирует Александр Киселев.

Предложенный исследователями синтез достаточно быстрый (шесть стадий) и дает высокие выходы конечных соединений из легкодоступных материалов. Для проверки противоопухолевой активности ученые использовали ранее разработанную ими in vivo («в живом организме») систему на зародышах морских ежей, а также провели исследования in vitro («в пробирке») на раковых клетках человека.

Из всех синтезированных соединений лучший результат показала молекула, содержащая несколько функциональных групп: 3-тиофен- и пара-метоксифенил заместители. Именно с содержанием этих фрагментов и уникальной топологией молекулы ученые связывают ее сильную антитубулиновую активность и способность разрушать химиорезистентные клетки карциномы яичника человека. Авторы статьи синтезировали 37 соединений класса аминоизотиазолов. Из них 12 с различной степенью активности замедляют или полностью останавливают деление раковых клеток, что впоследствии ведет к их гибели. Происходит это за счет разрушения микротрубочек во время процесса деления (митоза). Микротрубочки состоят из белка тубулина, связывание с ним противораковых (антитубулиновых) агентов и ведет к нарушению структуры микротрубочек.

Антитубулиновая активность синтезированных веществ проверялась на эмбрионах морских ежей, клетках рака простаты, аденокарциномы молочной железы, меланомы и рака легких. Зародыши морских ежей являются хорошей моделью опухоли, поскольку на ранних стадиях развития они активно делятся. Ученые определили ранее, что при воздействии селективных разрушающих тубулин препаратов эмбрионы вместо обычного поступательного движения начинают быстро вращаться (см. анимацию). Такой эффект можно наблюдать в световой микроскоп, что позволяет быстро и точно определить наличие противораковой активности у препарата. Однако авторы статьи обнаружили, что зародыши морских ежей более чувствительны к аминоизотиазолам, чем раковые клетки. Возможное объяснение этого явления в том, что в среднем митотический цикл раковых клеток занимает от 20 до 24 часов, в то время как клетки эмбрионов делятся каждые 35–40 минут. Это может говорить о том, что препарат, связываясь с тубулином, по-разному влияет на динамику микротрубочек в клетках эмбрионов и раковых клетках. В дальнейшем ученые собираются провести структурное моделирование процесса разрушения микротрубочек и определить сайты (места) связывания препаратов с тубулином.

В предыдущей работе ученые синтезировали противоопухолевое соединение глазиовианин А и его структурные аналоги на основе веществ, выделенных из семян петрушки и укропа.

Результаты исследования опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.

Обсудите в соцсетях

Система Orphus
«Ангара» Африка Византия Вселенная Гренландия ДНК Иерусалим КГИ Луна МГУ Марс Металлургия Монголия НАСА РБК РВК РГГУ РадиоАстрон Роскосмос Роспатент Росприроднадзор Русал СМИ Сингапур Солнце Юпитер акустика антибиотики античность археология архитектура астероиды астрофизика бактерии бедность библиотеки биомедицина биомеханика бионика биоразнообразие биотехнологии блогосфера викинги вирусы воспитание вулканология гаджеты генетика география геология геофизика геохимия гравитация грибы дельфины демография демократия дети динозавры животные землетрясение змеи зоопарк зрение изобретения иммунология импорт инновации интернет инфекции ислам исламизм исследования история карикатура картография католицизм кельты киты климатология комета кометы компаративистика космос культура лазер лексика лженаука лингвистика льготы мамонты математика материаловедение медицина метеориты микробиология микроорганизмы мифология млекопитающие мозг моллюски музеи насекомые наука неандертальцы нейробиология неолит обезьяны общество онкология открытия палеолит палеонтология память папирусы паразиты перевод планетология погода политика право приматы психиатрия психоанализ психология психофизиология птицы ракета растения религиоведение рептилии робототехника рыбы сердце смертность сон социология спутники старение старообрядцы стартапы статистика такси технологии тигры топливо торнадо транспорт ураган урбанистика фармакология физика физиология фольклор химия христианство школа экология эпидемии эпидемиология этология язык Владимир Зеленский Древний Египет Западная Африка Латинская Америка Нобелевская премия РКК «Энергия» Российская империя Сергиев Посад альтернативная энергетика аутизм биология бозон Хиггса глобальное потепление грипп информационные технологии искусственный интеллект история искусства история цивилизаций исчезающие языки квантовая физика квантовые технологии компьютерная безопасность компьютерные технологии космический мусор криминалистика культурная антропология междисциплинарные исследования местное самоуправление мобильные приложения научный юмор облачные технологии обучение одаренные дети педагогика персональные данные подготовка космонавтов преподавание истории продолжительность жизни происхождение человека русский язык сланцевая революция финансовый рынок черные дыры эволюция эмбриональное развитие этнические конфликты ядерная физика Вольное историческое общество жизнь вне Земли естественные и точные науки НПО им.Лавочкина Центр им.Хруничева История человека. История институтов Протон-М 3D Apple Big data Dragon Facebook Google GPS IBM MERS PRO SCIENCE видео ProScience Театр SpaceX Tesla Motors Wi-Fi

Редакция

Электронная почта: politru.edit1@gmail.com
Адрес: 129090, г. Москва, Проспект Мира, дом 19, стр.1, пом.1, ком.5
Телефон: +7 929 588 33 89
Яндекс.Метрика
Свидетельство о регистрации средства массовой информации
Эл. № 77-8425 от 1 декабря 2003 года. Выдано министерством
Российской Федерации по делам печати, телерадиовещания и
средств массовой информации. Выходит с 21 февраля 1998 года.
При любом использовании материалов веб-сайта ссылка на Полит.ру обязательна.
При перепечатке в Интернете обязательна гиперссылка polit.ru.
Все права защищены и охраняются законом.
© Полит.ру, 1998–2019.